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◆市售取代2-氨基吡啶2和DMF?DMA反應,隨后加入鹽酸羥胺得到相應的N′-羥基-N-(2-吡啶基)甲脒 3, 化合物3可以通過脫水分子內環化生成1,2,4-三氮唑環,此方法是合成[1,2,4]三氮唑[1,5-a]吡啶 1的常用方法。
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◆很多脫水試劑可以用于此環化反應,如多聚磷酸和三氟乙酸酐已經取得了很好的收率,通過研究發現T3P在四氫呋喃中收率最好。
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◆此條件可以廣泛用于合成各種[1,2,4]三氮唑[1,5-a]吡啶類化合物。
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◆對此方法進行擴展,其他α-氨基雜芳烴衍生化的N′-羥基-N-甲脒類化合物也可以通過T3P脫水環化制備相應的雜環并三氮唑。
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參考資料
Org. Process Res. Dev. 2019, 23, 2510. DOI: 10.1021/acs.oprd.9b00396
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