減重前沿 | 同源康醫藥口服小分子GLP-1R被提名臨床前候選化合物

前言PREFACE

2026年4月17日，浙江同源康醫藥股份有限公司正式宣布，其自主研發的下一代口服小分子GLP-1R激動劑TY-3002成功被提名為臨床前候選化合物（PCC）。當前全球減重藥物研發正加速邁向口服化、高效化、高質量新階段，TY-3002直擊口服小分子GLP-1R領域受體結合效率不足、分子溶解度低下兩大行業痛點，憑借突破性分子設計與優異臨床前表現，展現出同類最佳研發潛力，為肥胖及2型糖尿病等代謝疾病提供了更優的口服治療新方向。

創新定位：核心戰略管線

PART 01

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研發對標與賽道布局

TY-3002為同源康醫藥核心戰略管線產品，直接對標已獲FDA批準上市的禮來Orforglipron，聚焦口服GLP-1R小分子藥物研發，填補領域技術短板。

與傳統多肽類GLP-1藥物（如司美格魯肽口服制劑Rybelsus）相比，小分子GLP-1R激動劑具有無需吸收促進劑、不受飲食限制、生產成本更低等顯著優勢，是當前減重藥物研發的主流方向。

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研發技術支撐

研發團隊依托GLP-1受體-配體結合機制深度解析，融合計算機輔助藥物設計（CADD）與人工智能技術，完成分子結構創新，構建自主知識產權壁壘，具備清晰的自由實施（FTO）權。截至目前，TY-3002相關技術已申請多項國內外發明專利，為產品全球開發與商業化提供堅實法律保障。

技術突破：破解核心瓶頸

PART 02

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雙氫鍵帽：革新受體結合機制

突破傳統受體結合區域認知，發現全新受體錨定位點，設計獨特“雙氫鍵帽”結構。該結構可觸達競品未覆蓋的關鍵受體區域，通過新增氫鍵網絡穩固受體胞外域與跨膜域界面，強化下游G蛋白信號傳導，筑牢強效療效的分子基礎。

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溶解度開關：攻克成藥共性難題

針對GLP-1R小分子水溶性差的行業痛點，在分子骨架引入專有溶解度調控“開關”，顯著提升動力學溶解度與生物利用度，實現不同動物物種、不同劑量下的成比例口服吸收，為復方開發與聯合用藥奠定基礎。

藥效安全：數據安全可控

PART 03

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減重效能突出

在hGLP-1R飲食誘導肥胖（DIO）小鼠頭對頭試驗（1.0mg/kg，口服每日一次，連續21天）中，TY-3002組體重下降31.51%，同等劑量競品組降幅22.82%；扣除對照組自然減重后，TY-3002凈減重療效24.58%，較競品15.89%的凈減重效果提升54.6%，減重效能顯著躍升。

同時，TY-3002成功破解減重領域“減脂掉肌肉”的核心痛點，實現高質量減重。試驗21天后，TY-3002組小鼠脂肪占比降至21.4%，瘦體重占比達61.6%；實現了高燃脂、保肌肉的效果，有效降低代謝下降與體重反彈風險。

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臨床前安全性優異

在長期給藥頭對頭試驗中，TY-3002各劑量組均展現良好耐受性，未觀察到肝臟重量異常，且與治療相關的AST、ALT肝酶水平呈輕微下降，肝臟安全性明顯優于同類產品。在胃腸道耐受性評估中，TY-3002組小鼠腹瀉、嘔吐等不良反應發生率與Orforglipron組相當，且未出現劑量依賴性增加趨勢。

戰略價值：創新賦能產業

PART 04

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知識產權壁壘牢固

TY-3002憑借原創分子設計構建了完整的自主知識產權體系，具備清晰的自由實施（FTO）權，無專利侵權風險，為產品后續全球開發與商業化奠定基礎。

同源康醫藥已圍繞TY-3002的分子結構、制備工藝、適應癥拓展等方面申請了12項核心發明專利，其中4項已進入PCT國際階段，覆蓋中國、美國、歐洲、日本等主要醫藥市場，構建了嚴密的專利保護網絡。

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產業與臨床價值凸顯

TY-3002的研發突破，彰顯了同源康醫藥在小分子創新藥領域的自主研發實力。作為同源康核心戰略管線產品，其正全力推進后續研發進程，有望成為全球領先的口服GLP-1R激動劑，為肥胖、糖尿病患者提供更高效、安全、便捷的治療選擇，推動國內減重創新藥產業邁向高質量發展新階段。