來源:市場資訊
(來源:醫(yī)藥筆記)
▎Armstrong
2026年6月11日,博瑞醫(yī)藥GLP-1/GIP雙靶點受體激動劑BGM0504注射液的上市申請獲得NMPA受理,用于治療肥胖適應癥。
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2026年5月,博瑞醫(yī)藥宣布BGM0504減重三期臨床成功,5mg、10mg、15mg劑量組治療52周體重分別減輕14.3%、17.3%、19.2%,安慰劑組體重減輕3.1%。安全性方面,各劑量組因不良事件停藥比例分別為1.7%、1.2%、0.7%。
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根據(jù)博瑞醫(yī)藥發(fā)表的文章,BGM0504與替爾泊肽氨基酸序列相同,脂肪酸鏈修飾位置有變化。根據(jù)分子動力學模擬(予路乾行)發(fā)現(xiàn)K20位置與受體有一個鹽橋相互作用,側(cè)鏈會影響相互作用。該作用在冷凍電鏡的結(jié)構(gòu)中看不到,在分子動力學模擬中才能看到。側(cè)鏈位置改變后,GLP-1和GIP的活性都增強了2倍左右(2.8/2.4)。
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總結(jié)
減重藥物的競爭已經(jīng)進入雙靶點時代,替爾泊肽、瑪仕度肽已經(jīng)獲批上市,恒瑞醫(yī)藥、翰森制藥、博瑞醫(yī)藥的GLP-1/GIP陸續(xù)申報上市。
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