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看懂?dāng)?shù)字，選對(duì)藥物。

撰文 | 王維波

在臨床降糖藥物使用中，降糖藥常見(jiàn)同一通用名藥物后綴標(biāo)注羅馬數(shù)字（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ ）的現(xiàn)象，他們的區(qū)別體現(xiàn)在那里？臨床在使用時(shí)需要注意哪些問(wèn)題呢？

一、工藝不同

■1.代表藥物：鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅰ）/（Ⅱ）/（Ⅲ）/（Ⅳ）[1,2]

■2.臨床特點(diǎn)（以不同廠家的產(chǎn)品為例，同一通用名下后綴數(shù)字代表的工藝差異如下）：

（1）二甲雙胍緩釋片（Ⅰ）：采用傳統(tǒng)親水凝膠骨架緩釋工藝，以羥丙甲纖維素（HPMC）為親水凝膠骨架材料，藥物與骨架材料混合壓片，口服后遇水膨脹形成凝膠層，藥物通過(guò)擴(kuò)散與凝膠溶蝕緩慢釋放。

（2）二甲雙胍緩釋片（Ⅱ）：采用單室滲透泵控釋工藝，片芯含藥物與滲透活性物質(zhì)（如氯化鈉），外包半透膜并經(jīng)激光打孔，依靠滲透壓差實(shí)現(xiàn)近恒速釋藥。

（3) 二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）：采用微孔滲透泵控釋工藝，半透膜使用微孔膜技術(shù)，無(wú)需激光打孔，膜上分布均勻微孔，釋藥更為平穩(wěn)。

（4）二甲雙胍緩釋片（Ⅳ）：采用胃漂浮型工藝，結(jié)合滲透泵控釋與胃內(nèi)漂浮滯留技術(shù)，可延長(zhǎng)胃內(nèi)滯留時(shí)間，進(jìn)一步平穩(wěn)釋藥并改善吸收。

■3.用藥特點(diǎn)

二甲雙胍緩釋片（Ⅰ）可掰開(kāi)調(diào)整劑量，餐后服更護(hù)胃。二甲雙胍緩釋片（Ⅱ）/（Ⅲ）須整片吞服，不能破壞膜結(jié)構(gòu)，否則會(huì)瞬間釋藥。二甲雙胍緩釋片（Ⅳ）空腹整片服用才能延長(zhǎng)胃內(nèi)停留，達(dá)到平穩(wěn)控糖作用。

二、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)不同

■1.代表藥物：格列齊特片、格列齊特片（Ⅱ）[3]

■2.臨床特點(diǎn)：

（1）格列齊特片：執(zhí)行傳統(tǒng)片劑標(biāo)準(zhǔn)，檢查溶出度，體外釋放較快，臨床通常每日服藥 1～3 次。

（2）格列齊特片（Ⅱ）：執(zhí)行高標(biāo)準(zhǔn)緩釋制劑標(biāo)準(zhǔn)，檢查溶出度（60min ≤50%，180min ≥75%），有關(guān)物質(zhì)與含量均勻度控制更嚴(yán)格，釋放緩慢平穩(wěn)，一般每日服藥1-2 次。

■3.用藥特點(diǎn)

格列齊特片血藥濃度波動(dòng)相對(duì)較大，一般每日1～3 次，格列齊特片（Ⅱ）血藥濃度相對(duì)平穩(wěn)持久，峰谷波動(dòng)小，一般每日1～2 次。

三、規(guī)格不同（其中一種藥品規(guī)格不同）

■1.1代表藥物：西格列汀二甲雙胍片（I）/（II）[4,5]

■1.2臨床特點(diǎn)：

（1）西格列汀二甲雙胍片（Ⅰ）：每片含西格列汀50mg + 二甲雙胍500mg，適用于需聯(lián)合治療或單用二甲雙胍血糖控制不佳或需降低胃腸道不耐受者。

（2）西格列汀二甲雙胍片（Ⅱ）：每片含西格列汀 50mg + 二甲雙胍 850mg，適用于對(duì)二甲雙胍耐受良好，需提升二甲雙胍劑量的患者。

■1.3 用藥特點(diǎn)

兩者常規(guī)用法均為每日兩次，每次一片，餐中服藥。西格列汀二甲雙胍片（Ⅰ）里面二甲雙胍劑量小，腹脹、腹瀉、惡心風(fēng)險(xiǎn)更低，西格列汀二甲雙胍片（Ⅱ）里面二甲雙胍劑量大，不耐受者易出現(xiàn)胃腸道不適。

■2.1代表藥物：甘精胰島素利司那肽注射液（I）/（II）[6,7]

■2.2臨床特點(diǎn)：

（1）甘精胰島素利司那肽注射液（I）：300單位甘精胰島素+300μg利司那肽（1:1注射筆）：評(píng)估甘精胰島素的適當(dāng)劑量，若≤10單位，起始選擇1：1注射筆。

（2）甘精胰島素利司那肽注射液（II）:300單位甘精胰島素+150μg利司那肽（2:1注射筆）：評(píng)估甘精胰島素的適當(dāng)劑量，＞10單位，≤40單位，選擇2:1注射筆。

■2.3 用藥特點(diǎn)

兩者都是預(yù)充注射筆，于餐前1 小時(shí)內(nèi)注射，每日注射一次，注射部位、操作方式一致。最好是在選定了最便于注射的一餐之后，于每日同一餐進(jìn)餐前注射。

四、規(guī)格不同（兩種藥品規(guī)格均不同）

■1.代表藥物：達(dá)格列凈二甲雙胍緩釋片（I）/（II）/（III）/（IV）[8-11]

■2.臨床特點(diǎn)：

（1）達(dá)格列凈二甲雙胍緩釋片（I）：包括達(dá)格列凈 5 mg和鹽酸二甲雙胍 500 mg、達(dá)格列凈 10 mg和鹽酸二甲雙胍 1000 mg兩種；第一種適用于血糖輕度升高、需小劑量起始聯(lián)合治療的 2 型糖尿病患者。第二種適用于血糖顯著升高、需快速達(dá)標(biāo)，且耐受良好者。

（2）達(dá)格列凈二甲雙胍緩釋片（II）：達(dá)格列凈 2.5 mg和鹽酸二甲雙胍 1000 mg；適用于已耐受二甲雙胍，需小劑量起始達(dá)格列凈的患者，可降低泌尿生殖系統(tǒng)感染風(fēng)險(xiǎn)。

（3）達(dá)格列凈二甲雙胍緩釋片（III）：達(dá)格列凈 5 mg和鹽酸二甲雙胍 1000 mg；適用于血糖控制不佳、需中等強(qiáng)度聯(lián)合治療的患者，可長(zhǎng)期維持血糖控制，同時(shí)更好的發(fā)揮達(dá)格列凈心腎保護(hù)作用。

（4）達(dá)格列凈二甲雙胍緩釋片（IV）：達(dá)格列凈 10 mg和鹽酸二甲雙胍 500 mg。適用于二甲雙胍胃腸道反應(yīng)明顯，但需要強(qiáng)效降糖、減重及心腎保護(hù)獲益的患者。

■3.用藥特點(diǎn)

四種規(guī)格均為緩釋制劑，每日1 次，早晨或晚上隨餐服用，整片吞服，均不能壓碎、切開(kāi)或咀嚼。

注意事項(xiàng)

（1）不可自行替換：同一通用名不同羅馬數(shù)字，工藝、劑量可能不同，不能互換。

（2）復(fù)方看配比：羅馬數(shù)字對(duì)應(yīng)固定劑量，應(yīng)當(dāng)按血糖、耐受性進(jìn)行選擇。

（3）以說(shuō)明書(shū)為準(zhǔn)：因不同廠家工藝存在差異，羅馬數(shù)字定義一般不跨廠家通用。

參考文獻(xiàn)：

[1]饒翀, 崔麗梅, 肖新華. 二甲雙胍胃腸道不良反應(yīng)及其新型緩釋制劑的臨床應(yīng)用[J].中華糖尿病雜志, 2024, 16(7): 827-831.

[2]《二甲雙胍臨床應(yīng)用專家共識(shí)》更新專家組. 二甲雙胍臨床應(yīng)用專家共識(shí)（2023年版）[J]. 中華內(nèi)科雜志, 2023, 62(6) : 619-630.

[3]《中華人民共和國(guó)藥典》2020 年版二部.

[4] 西格列汀二甲雙胍片（I）藥品說(shuō)明書(shū).

[5] 西格列汀二甲雙胍片（Ⅱ）藥品說(shuō)明書(shū).

[6] 甘精胰島素利司那肽注射液（I）藥品說(shuō)明書(shū).

[7] 甘精胰島素利司那肽注射液（II）藥品說(shuō)明書(shū).

[8] 達(dá)格列凈二甲雙胍緩釋片（I）藥品說(shuō)明書(shū).

[9] 達(dá)格列凈二甲雙胍緩釋片（II）藥品說(shuō)明書(shū).

[10] 達(dá)格列凈二甲雙胍緩釋片（III）藥品說(shuō)明書(shū).

[11] 達(dá)格列凈二甲雙胍緩釋片（IV）藥品說(shuō)明書(shū).

責(zé)任編輯丨蕾蕾

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