硝苯地平和氨氯地平作為常用地平類降壓藥,效果明確、適用范圍廣,對(duì)各類高血壓,尤其鹽敏感性、動(dòng)脈硬化導(dǎo)致的高血壓療效好,無(wú)絕對(duì)禁忌癥,可聯(lián)合多種降壓藥使用,還有緩解心絞痛、預(yù)防左心室肥厚等益處,因此可以說(shuō)是非常多高血壓患者正在使用的降壓藥。
但很多人會(huì)有這個(gè)疑問(wèn):硝苯地平和氨氯地平,到底選哪種更適合自己?這里通過(guò)具體的五個(gè)問(wèn)題解析,回答這個(gè)靈魂拷問(wèn)。
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問(wèn)題一:硝苯地平和氨氯地平到底有什么根本區(qū)別?
回復(fù):二者同屬鈣通道阻滯劑(CCB) 中的二氫吡啶類,作用機(jī)制都是阻斷血管平滑肌鈣通道、擴(kuò)張血管降血壓,但根本區(qū)別在于分子結(jié)構(gòu)與藥代動(dòng)力學(xué)特性,這直接導(dǎo)致了二者在起效速度、作用時(shí)長(zhǎng)、副作用等方面有差別。
1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)差別:
硝苯地平是經(jīng)典二氫吡啶結(jié)構(gòu),與鈣通道結(jié)合可逆性強(qiáng)、解離快,目前常用的是硝苯地平長(zhǎng)效制劑,也就是硝苯地平緩釋片或控釋片,靠劑型工藝延長(zhǎng)了作用時(shí)間。硝苯地平控釋片比緩釋片劑型要更為先進(jìn),采用藥物控釋技術(shù),使藥物在服用后的24小時(shí)內(nèi),能夠?qū)崿F(xiàn)平穩(wěn)均勻的釋放,更好的發(fā)揮了平穩(wěn)控壓的作用。因此本文主要是對(duì)比硝苯地平控釋片和氨氯地平差異。
氨氯地平是在硝苯地平基礎(chǔ)上,藥學(xué)科學(xué)家對(duì)硝苯地平結(jié)構(gòu)進(jìn)行了甲基乙基側(cè)鏈修飾,與鈣通道結(jié)合更牢固、解離極慢,屬于本身長(zhǎng)效的分子,血漿半衰期長(zhǎng)達(dá) 35~50 小時(shí),經(jīng)肝臟代謝后產(chǎn)生低活性代謝產(chǎn)物,仍能輔助發(fā)揮輕微降壓作用。
2.代謝途徑差別:
硝苯地平主要經(jīng)CYP3A4代謝,容易受CYP3A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、葡萄柚)或誘導(dǎo)劑(如利福平)影響,酮康唑、紅霉素一起用會(huì)導(dǎo)致其血藥濃度上升,與葡萄柚汁同服會(huì)顯著增加其藥效。利福平則會(huì)降低其降壓效果。
氨氯地平也主要經(jīng)肝藥酶CYP3A4代謝,但因其廣泛分布于組織中,不易發(fā)生有臨床意義的藥物相互作用,但使用上述藥物以及喝葡萄柚,也需要注意。氨氯地平對(duì)肝肝功能影響也相對(duì)更小,肝不好的患者優(yōu)選氨氯地平。
3.降壓效果:
硝苯地平控釋片和氨氯地平,降壓效果總體相當(dāng)。但一項(xiàng)針對(duì)家庭血壓監(jiān)測(cè)的研究發(fā)現(xiàn),硝苯地平控釋片的晨間降壓效果略強(qiáng)于氨氯地平。
問(wèn)題二:二者降壓效果誰(shuí)更好?
回復(fù):硝苯地平控釋片和氨氯地平的降壓強(qiáng)度總體差不多,但降壓起效時(shí)間、降壓平穩(wěn)度有差異。
硝苯地平控釋片起效時(shí)間相對(duì)更快,一般服用1到3天,就可以達(dá)到最佳的降壓效果。氨氯地平需要服用一周以上才能夠起到最大的降壓效果。
降壓平穩(wěn)度上,硝苯地平控釋片優(yōu)于氨氯地平。二者均每日服用一次,硝苯地平控釋片能0級(jí)釋放藥物,血藥濃度分布更均勻,降壓更平穩(wěn);氨氯地平雖為長(zhǎng)效藥,但因代謝過(guò)程,血壓控制平穩(wěn)度稍差。
問(wèn)題三:二者對(duì)心臟保護(hù)作用方面有差別嗎?
回復(fù):二者都能通過(guò)降壓保護(hù)心臟,都能用于冠心病、慢性穩(wěn)定性心絞痛的治療。
對(duì)于射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭者,氨氯地平相對(duì)硝苯地平控釋片更安全,因?yàn)榘甭鹊仄揭蚋椒€(wěn)的藥效對(duì)交感神經(jīng)激活風(fēng)險(xiǎn)更小。而硝苯地平的早期研究曾顯示可能導(dǎo)致此類心衰患者患者臨床狀況惡化。
問(wèn)題四:哪個(gè)藥物的副作用更大?
回復(fù):兩者最常見(jiàn)的不良反應(yīng)均與其血管擴(kuò)張作用相關(guān),包括外周水腫、頭痛、面部潮紅、頭暈和心悸等,長(zhǎng)期用藥都可能引起牙齦增生副作用。
其中,由于硝苯地平控釋片起效快,交感神經(jīng)激活的潮紅,頭痛,心率加快等不良反應(yīng)的幾率不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)也相對(duì)更高。有證據(jù)表明,氨氯地平引起的外周水腫如腳踝水腫的發(fā)生率可能相對(duì)較高。
藥物相互作用方面氨氯地平與某些通過(guò)CYP3A4代謝的藥物(如辛伐他汀)聯(lián)用時(shí),需注意劑量限制。硝苯地平控釋片與CYP3A4強(qiáng)抑制劑(如利福平、某些抗真菌藥)合用時(shí),血藥濃度可能顯著升高,需監(jiān)測(cè)血壓或調(diào)整劑量。
特殊人群,在妊娠期高血壓治療中,硝苯地平(尤其是緩釋制劑)的安全性數(shù)據(jù)較氨氯地平更充分,是妊娠期慢性高血壓和子癇前期的優(yōu)選鈣通道阻滯劑。
問(wèn)題五:飯前吃藥還是飯后吃?早上吃還是晚上吃?
回復(fù):根據(jù)藥物說(shuō)明書,硝苯地平控釋片和氨氯地平的吸收受食物影響不大,飯前飯后都可以。注意飲食禁忌是盡量避免吃西柚或喝西柚汁,因其可抑制肝臟代謝藥物的代謝酶CYP3A4,顯著增加硝苯地平的血藥濃度和作用時(shí)間,對(duì)硝苯地平控釋片的影響尤其大。
二者早上服藥或晚上服藥都可以,關(guān)鍵是堅(jiān)持每天一次服用。
結(jié)語(yǔ)
硝苯地平控釋片和氨氯地平都是處方藥,同時(shí)都是心血管疾病防治的重要藥物,如何選擇一定要專科醫(yī)生指導(dǎo)下根據(jù)個(gè)人具體情況決定,千萬(wàn)不要看到別人使用就跟隨換藥,最終決定權(quán)一定要交給專科醫(yī)生決定,這樣才能真正保證用藥效果和心血管健康。
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