4月17日至22日，被譽為“全球癌癥科研風向標”的美國癌癥研究協(xié)會年會（AACR 2026）在美國圣地亞哥盛大召開。長春金賽藥業(yè)有限責任公司（以下簡稱“金賽藥業(yè)”）攜其在腫瘤領域的多款創(chuàng)新在研管線重磅亮相，涵蓋雙靶點抗體偶聯(lián)藥物（BsADC）、多特異性T細胞銜接器（TCE）等多個前沿技術方向，充分展示了金賽藥業(yè)在腫瘤治療領域的深度布局與差異化創(chuàng)新實力。

多款雙靶點ADC展現(xiàn)“Best-in-Class”潛力，小分子藥物及三特性 TCE 抗體展現(xiàn)差異化競爭力

金賽藥業(yè)在ADC領域已形成顯著技術優(yōu)勢，本次大會展示的6個項目中，多款雙靶點ADC（BsADC）基于自主研發(fā)的ADC技術平臺HydroLock?，實現(xiàn)了精準靶向與安全性的協(xié)同提升。此外，創(chuàng)新小分子藥物及三特性 TCE 抗體兩大研究成果，均展現(xiàn)出顯著的差異化競爭力。

GenSci139：EGFR x HER2雙靶點ADC，多瘤種潛力突出

GenSci139同時靶向EGFR和HER2的雙靶ADC。臨床前研究顯示，GenSci139采用自主研發(fā)的高度穩(wěn)定、親水性可裂解連接子，偶聯(lián)強效拓撲異構酶I抑制劑作為載體，具有毒素活性強和連接子血漿穩(wěn)定性高等特性，在產(chǎn)生更強腫瘤殺傷作用的同時，還具備潛在的更好的安全性。同時，該產(chǎn)品獨特的雙靶點結(jié)合特性可顯著增強對腫瘤細胞的結(jié)合與內(nèi)吞效率，有望通過產(chǎn)生協(xié)同效應提升抗腫瘤效果。

在多個小鼠CDX模型中，GenSci139展現(xiàn)了良好的體內(nèi)抗腫瘤效果，在尿路上皮癌、肺癌、胃癌、結(jié)直腸癌、卵巢癌及乳腺癌等多種實體瘤中具有廣闊治療潛力。為支持首次人體研究的劑量選擇，金賽藥業(yè)建立了多維度全身生理藥代動力學（PBPK）-定量系統(tǒng)藥理學（QSP）模型，用于預測膀胱癌患者中的有效劑量范圍。

GenSci140：FRα雙表位ADC，瞄準鉑耐藥卵巢癌

GenSci140是一款具有“Best-in-class”潛力的靶向葉酸受體α（FRα）的雙表位ADC。其獨特設計結(jié)合了結(jié)合FRα不同表位的Fab與VHH抗體，和GenSci139一樣采用自主知識產(chǎn)權的連接子和載體。無論FRα表達水平高低，GenSci140在卵巢癌等多種CDX和PDX模型中均顯示出顯著抗腫瘤效果及良好的安全性。目前該藥物已獲批開展用于晚期實體瘤的臨床試驗，金賽同步建立了多維度生理藥代動力學/藥效動力學（PBPK/PD）模型以支持劑量選擇。

GenSci180：靶向CDH17 x CEACAM5，劍指晚期結(jié)直腸癌

GenSci180（曾用名GS24-B025）是一款靶向CDH17和CEACAM5的新型雙靶ADC。CDH17與CEACAM5均為結(jié)直腸癌中高度表達的腫瘤相關抗原，二者協(xié)同靶向設計可增加腫瘤患者覆蓋并顯著提升治療效能。

結(jié)直腸癌作為全球第三大常見癌癥，晚期轉(zhuǎn)移階段治療手段仍較為有限。臨床前研究顯示，在209例結(jié)直腸癌患者組織樣本中，CDH17和CEACAM5呈現(xiàn)高度共表達；GenSci180具備納摩爾級親和力及亞納摩爾級細胞殺傷活性，體內(nèi)抗腫瘤效果優(yōu)于單靶ADC，且藥代動力學特征良好。目前該藥物正穩(wěn)步推進IND支持性研究，有望打破晚期結(jié)直腸癌治療瓶頸。

GS24-B057：Nectin-4 x Trop-2雙靶點ADC，突破性療法潛力

GS24-B057是一款極具“Best-in-Class”潛力的雙靶點ADC，同時靶向Nectin-4與Trop-2。臨床前研究顯示，其體外細胞結(jié)合與內(nèi)化效率顯著優(yōu)于單靶ADC，能在腫瘤細胞系中引發(fā)強效的直接殺傷及旁觀者效應。在尿路上皮癌、三陰性乳腺癌及非小細胞肺癌等多種模型中，GS24-B057以更低劑量和更少給藥頻率，達到了與兩款單靶點ADC聯(lián)合使用相當?shù)男Ч揖邆鋬?yōu)異的藥代動力學特征和良好的安全性。

GenSci145：高選擇性PI3Kα突變抑制劑，突破血腦屏障

GenSci145 作為一款高選擇性 PI3Kα 突變抑制劑，亦被視作第二代 PI3Kα 抑制劑。GenSci145高選擇性地作用于突變型 PI3Kα，有效區(qū)分野生型靶點，有望從機制上解決傳統(tǒng) PI3Kα 抑制劑所帶來的代謝相關副作用。臨床前研究顯示，該藥物在多種 PIK3CA 突變腫瘤模型中展現(xiàn)出顯著抗腫瘤活性，同時具備優(yōu)異的血腦屏障穿透能力，可對腦轉(zhuǎn)移瘤發(fā)揮強效治療作用，且在所有體內(nèi)研究中均未觀察到高血糖等經(jīng)典靶點相關副作用。目前該藥物已在中國開展 I 期臨床試驗，并計劃于 2026 年上半年向 FDA 提交 IND 申請。

GS24-B047：DLL3 x CD3 x CD2三特異性TCE，“Best-in-Class”潛力

GS24-B047是一款極具 “Best-in-Class” 潛力的DLL3靶向三特異性TCE。它作為連接腫瘤細胞與免疫細胞的分子橋梁，可同時結(jié)合SCLC腫瘤細胞表面的DLL3、T細胞表面的CD3以及共刺激受體CD2，協(xié)同激活T細胞并有效抑制T細胞耗竭。臨床前研究證實，GS24-B047在體外展現(xiàn)出增強的T細胞依賴性細胞毒活性，細胞因子釋放顯著減少，安全性良好；在SCLC模型中抗腫瘤療效卓越，可顯著延長生存期。小鼠及食蟹猴研究均顯示良好的藥代動力學特性和安全性。

作為全球腫瘤領域最具影響力的學術盛會，本屆AACR匯聚了全球頂尖科研進展，中國超過100家藥企攜近400項研究成果集體亮相，彰顯了中國創(chuàng)新藥的全球競爭力。通過本次AACR 2026的集中展示，金賽藥業(yè)向全球腫瘤學界充分展現(xiàn)了其在創(chuàng)新藥研發(fā)方面的前沿實力，在腫瘤領域，金賽藥業(yè)以多特異性ADC為核心突破口，持續(xù)推動差異化創(chuàng)新，致力于為全球患者提供更優(yōu)的治療選擇。除腫瘤外，金賽藥業(yè)在內(nèi)分泌代謝、女性健康、風濕等關鍵領域已構建起立體化的管線布局。金賽藥業(yè)腫瘤領域高級總監(jiān)李富強調(diào)：“金賽藥業(yè)將持續(xù)深化與全球頂尖科研機構和制藥企業(yè)的戰(zhàn)略合作，加速推進在研管線的國際化臨床開發(fā)與商業(yè)化進程，讓更多‘中國創(chuàng)新’惠及全球患者。”

聲明：

1.創(chuàng)新藥研發(fā)具有高風險，臨床試驗結(jié)果及最終獲批存在不確定性。

2.本新聞旨在分享研發(fā)前沿資訊，僅供醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士參閱，非廣告用途。

3.金賽藥業(yè)不推薦任何未被批準的藥品、適應癥的使用。