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初次使用他汀要怎么選,效果與安全性,如何取舍?

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有位朋友跟華子說,他頸動脈有斑塊,有醫生建議他用瑞舒伐他汀,說是效果好;也有醫生建議他用匹伐他汀,說是安全性好,他要怎么選?

華子的回答是,只要可以耐受,就建議選擇強效他汀。因為他汀的效果與其降低膽固醇的能力相關,強效他汀會帶來更大的獲益。服用他汀出現不良反應只是小概率事件,如果真的出現不耐受現象,再換成中效他汀也來得及。



一、使用他汀的治療目標

我們使用他汀的治療目標,主要是為了控制低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C),可以對動脈粥樣硬化斑塊起到“釜底抽薪”的作用,延緩斑塊的進展,甚至可以讓斑塊發生逆轉。

但是想要實現治療目標,就需要將LDL-C長期控制在較低水平才可以。相對來說,強效他汀(阿托伐他汀、瑞舒伐他?。DL-C的降幅可以達到50%以上,而其他的他汀對LDL-C只有40%左右的降幅。

更低的LDL-C水平會帶來更好的心血管保護作用,所以選擇強效他汀預期獲益更大。



二、初次使用他汀如何選

強效他汀目前只有阿托伐他汀與瑞舒伐他汀,其中瑞舒伐他汀的降脂強度略高于阿托伐他汀。但在初次使用他汀時,建議選擇阿托伐他汀。

這是因為人種差異,中國人對瑞舒伐他汀的耐受性差一些。在服用相同劑量時,中國人的AUC(藥時曲線下面積)約為歐美人種的2倍,所以在中國,瑞舒伐他汀的最大劑量是每日20mg,而在歐美的最大劑量是每日40mg。

而且肌肉相關的不良反應發生率,瑞舒伐他汀也略大于阿托伐他汀,所以初次使用他汀時,選擇阿托伐他汀更適合。



三、什么情況需更換他汀

阿托伐他汀主要通過CYP3A4酶代謝,這也是其他多種藥物的代謝通路,容易與其他藥物發生相互作用。瑞舒伐他汀主要通過糞便排泄,只有很少部分通過CYP2C19酶代謝,與其他藥物相互作用較少

如果患者基礎疾病較多,需要同時服用多種藥物,使用阿托伐他汀有可能發生相互作用增加用藥風險時,則可以選擇瑞舒伐他汀。

阿托伐他汀為脂溶性,容易透過血腦屏障,如果用藥后,出現嚴重的頭暈、頭痛、睡眠障礙等中樞性不良反應,可以替換為水溶性的瑞舒伐他汀。



四、什么情況用中效他汀

除了2個強效他汀外,辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀都是中效他汀,如果出現對強效他汀不耐受的情況,可以改用中效他汀繼續治療

比如在服用強效他汀的過程中出現肝功能異常或是嚴重的肌肉酸痛、乏力等情況,可以在醫生指導下使用不良反應較低的中效他?。ㄈ缙辗ニ?、匹伐他?。┗蚴侵谐伤幯道^續治療。不過有極少部分人是完全他汀不耐受無法使用任何種類及劑量的他汀類藥物。

如果改用了中效他汀不能使LDL-C達標,可以聯用膽固醇吸收抑制劑(依折麥布、海博麥布等)以及PCSK9抑制劑(依洛尤單抗、托萊西單抗、英克司蘭等)。



總結一下,初次使用他汀時,主要考慮藥物效果,建議選擇強效他汀。即使血脂升高不多,選擇低劑量的強效他汀也能帶來更多的獲益,如果后續病情有變化,藥物調整(直接增加劑量或是聯合用藥)也較為方便。只有出現不耐受的情況,才考慮用中效他汀替代。

藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。

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