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撰文丨辛勤的藥師

奧扎格雷與替羅非班均為抗血小板藥，在卒中患者中的臨床應(yīng)用存在本質(zhì)區(qū)別，主要體現(xiàn)在作用機(jī)制、適應(yīng)癥、循證醫(yī)學(xué)推薦和臨床定位上。

一、作用特點區(qū)別

替羅非班為非肽類血小板糖蛋白IIb/IIIa拮抗劑，奧扎格雷是高效、選擇性的血栓素合成酶抑制劑，具體作用特點區(qū)別如下：

二、說明書適應(yīng)癥

替羅非班說明書主要用于急性冠脈綜合征，奧扎格雷適應(yīng)癥為用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。醫(yī)保限新發(fā)的急性血栓性腦梗死，支付不超過14天。

三、各指南推薦

1

替羅非班

替羅非班說明書雖未推薦用于卒中患者，但在卒中領(lǐng)域，基于大量臨床研究，已被中國權(quán)威指南和專家共識推薦用于多種場景，屬于超說明書但循證支持的臨床應(yīng)用。主要應(yīng)用場景包括：

1、腦卒中[5]

（1）非大中動脈閉塞性致殘性卒中：對于發(fā)病24h內(nèi)不宜溶栓或取栓、或發(fā)病后癥狀進(jìn)展的患者，靜脈使用替羅非班可改善預(yù)后（Ⅱb級推薦，C級證據(jù)）；

（2）與靜脈溶栓聯(lián)合應(yīng)用：作為靜脈溶栓的輔助治療，研究顯示可改善神經(jīng)功能結(jié)局。給藥方案為靜脈溶栓后2～12h期間以0.4μg/（kg·min）的速率輸注30min，然后以0.1μg/（kg·min）速率連續(xù)靜脈輸注24～72h，并根據(jù)肌酐清除率進(jìn)行調(diào)整（Ⅱa級推薦，C級證據(jù)）；

（3）小動脈閉塞型的進(jìn)展性卒中患者，0.4μg/（kg·min）靜脈輸注30min，然后連續(xù)靜脈輸注0.1μg/（kg·min）維持至少24h（Ⅱb級推薦，B級證據(jù)）。

2、血管內(nèi)治療圍術(shù)期應(yīng)用[1,6,7]:

替羅非班為非肽類血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑，血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑是顱內(nèi)動脈粥樣硬化性急性大血管閉塞（ICAS-LVO）血管內(nèi)治療的藥物性補(bǔ)救措施之一。對于不同情況推薦治療意見如下：

（1）對于接受血管內(nèi)治療的急性缺血性卒中患者，可術(shù)中動脈內(nèi)使用小劑量替羅非班0.25～0.5mg，以1mL/min速度輸注，隨后靜脈滴注0.2～0.25mg/h維持12～24h，并嚴(yán)格監(jiān)測出血（Ⅱb級推薦，B級證據(jù)）。

（2）對于急性缺血性卒中血管成形或取栓后內(nèi)皮損傷反復(fù)閉塞者，可使用替羅非班作為血管內(nèi)治療的輔助治療。聯(lián)合導(dǎo)管內(nèi)動脈給藥給予負(fù)荷劑量0.4μg/（kg·min）持續(xù)30min（總劑量不超過1mg），后續(xù)靜脈泵入0.1μg/（kg·min）維持24～48h（Ⅱa級推薦，B級證據(jù)）。

（3）非急性期大動脈閉塞血管內(nèi)治療術(shù)中的應(yīng)用：圍手術(shù)期預(yù)防性使用替羅非班0.15μg/（kg·min）維持36h可能減少操作所致的血栓栓塞并發(fā)癥（Ⅱb級推薦，C級證據(jù)）。

（4）對于動脈粥樣硬化性顱內(nèi)動脈狹窄病變，圍手術(shù)期預(yù)防性使用替羅非班0.15μg/（kg·min）維持36h，可能減少操作所致的血栓栓塞并發(fā)癥（Ⅱb級推薦，C級證據(jù)）。

3、動脈瘤[1,8]

對于需要置入支架的破裂顱內(nèi)動脈瘤患者，術(shù)前2h負(fù)荷劑量雙抗或術(shù)中替羅非班+術(shù)后雙抗方案；術(shù)中減量靜脈注射或直接靜脈維持。具體推薦治療如下：

（1）顱內(nèi)動脈瘤患者行血管內(nèi)治療期間可以選擇性使用替羅非班作為挽救性治療，推薦的用法用量為每次靜脈推注0.4μg/kg，推薦靜脈滴注劑量為0.1μg/（kg·min），持續(xù)12h（Ⅱa級推薦，B級證據(jù)）。

（2）顱內(nèi)動脈瘤血管內(nèi)治療圍術(shù)期預(yù)防性應(yīng)用替羅非班推薦僅使用靜脈滴注0.1μg/（kg·min），維持12h（Ⅱb級推薦，C級證據(jù)）。

（3）破裂或者未破裂顱內(nèi)寬頸或夾層動脈瘤臨時決定需要采用支架的情況下靜脈滴注替羅非班0.1μg/（kg·min），優(yōu)于臨時性口服負(fù)荷劑量抗血小板藥物治療（Ⅱb級推薦，C級證據(jù)）。

2

奧扎格雷

1.《中國腦血管病臨床管理指南（第2版）》（2023年）[9]將奧扎格雷列為預(yù)防和治療遲發(fā)性腦梗死的可選藥物之一（Ⅱb類推薦，B級證據(jù)），未作為一線藥物。

2.《中國急性缺血性卒中診治指南2023》[5]在改善腦血液循環(huán)方面：丁基苯酞優(yōu)于奧扎格雷。

3.用法用量[3]：成人一次112mg（對應(yīng)武漢恒信源藥業(yè)有限公司奧扎格雷氨丁三醇注射液112mg/支的規(guī)格），1天2次，稀釋于適量（100mL、250mL或500mL）生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，靜脈滴注，2周為一療程。可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。

綜上所述，替羅非班和奧扎格雷雖然都是靜脈抗血小板藥物，但作用靶點、臨床定位和證據(jù)強(qiáng)度差異顯著。替羅非班雖說明書無治療腦卒中方面的適應(yīng)癥，但在急性缺血性卒中的血管內(nèi)治療、溶栓后及其他類型卒中的治療中擁有更豐富的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)，但其使用需嚴(yán)格評估出血風(fēng)險。奧扎格雷則主要用于說明書所限定的急性血栓性腦梗死，但各項指南推薦證據(jù)不足，其臨床應(yīng)用范圍相對較窄。

參考文獻(xiàn)：

[1]中國卒中學(xué)會,中國卒中學(xué)會神經(jīng)介入分會,中華預(yù)防醫(yī)學(xué)會卒中預(yù)防與控制專業(yè)委員會介入學(xué)組.替羅非班在動脈粥樣硬化性腦血管疾病中的臨床應(yīng)用專家共識[J].中國卒中雜志,2019,14(10):1034-1044.

[2]鹽酸替羅非班氯化鈉注射液說明書：遠(yuǎn)大醫(yī)療（中國）有限公司

[3]奧扎格雷氨丁三醇注射液說明書.武漢恒信源藥業(yè)有限公司.2023年7月4日

[4]國家基本醫(yī)療保險、生育保險和工傷保險藥品目錄（2025版）

[5]中華醫(yī)學(xué)會神經(jīng)病學(xué)分會，中華醫(yī)學(xué)會神經(jīng)病學(xué)分會腦血管病學(xué)組.中國急性缺血性卒中診治指南2023[J].中華神經(jīng)科雜志，2024，57（6）：523-559.

[6]中國卒中學(xué)會,中國卒中學(xué)會神經(jīng)介入分會,中華預(yù)防醫(yī)學(xué)會卒中預(yù)防與控制專業(yè)委員會介入學(xué)組.急性缺血性卒中血管內(nèi)治療中國指南2023[J].中國卒中雜志,2023,18(6):684-711.

[7]中國研究型醫(yī)院學(xué)會介入神經(jīng)病學(xué)專業(yè)委員會.顱內(nèi)動脈粥樣硬化性急性大血管閉塞血管內(nèi)治療中國專家共識[J].中國腦血管病雜志,2025,22(1):63-73.

[8]顱內(nèi)動脈瘤抗血小板治療中國專家共識編寫組.顱內(nèi)動脈瘤抗血小板治療中國專家共識[J].國際腦血管病雜志,2021,29(9):646-653.

[9]譚澤鋒,劉麗萍,徐安定,等.中國腦血管病臨床管理指南（第2版）[J].中國卒中雜志,2023, 18(7):789-802

本文首發(fā)：醫(yī)學(xué)界神經(jīng)病學(xué)頻道

責(zé)任編輯：老豆芽

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