藥品分類：促腸動(dòng)力藥

本藥可用于哪些疾??？

☆用于治療成年女性患者中通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘癥狀。

☆（使用前需排除內(nèi)分泌/代謝性/神經(jīng)性等繼發(fā)性便秘原因，并確認(rèn)至少6個(gè)月輕瀉劑效果不佳。）

本藥的藥理作用是什么？

☆普蘆卡必利是選擇性、高親和力的五羥色胺（5-HT?）受體激動(dòng)劑，通過激活腸道5-HT?受體增強(qiáng)結(jié)腸蠕動(dòng)，具有促腸動(dòng)力活性。

如何使用本藥？

口服，可在一天中任何時(shí)間服用，餐前餐后均可。

☆成人：每日一次，每次 2 mg。

☆老年患者（＞65 歲）：起始劑量為每日 1 次，每次 1 mg，如有需要，可增加至每日一次，每次 2 mg。

☆兒童及青少年（＜18 歲）：目前該方面臨床數(shù)據(jù)較少，不建議兒童及小于 18 歲的青少年使用本品。

☆腎功能障礙患者：嚴(yán)重腎功能障礙（GFR＜30 mL/min/1.73m2）劑量為每日一次，每次 1 mg；輕到中度腎功能障礙無需調(diào)整劑量。

☆肝功能障礙患者：嚴(yán)重肝功能障礙（Child-Pugh C 級(jí)）劑量為每日一次，每次 1 mg；輕到中度肝功能障礙無需調(diào)整劑量。

臨床提示：每日劑量增至 4 mg 不會(huì)增加療效。如治療 4 周后無效，應(yīng)重新評(píng)估患者并考慮繼續(xù)治療是否有益。本品在長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月的雙盲安慰劑對(duì)照研究中證明具有良好療效；若延長(zhǎng)療程，應(yīng)定期評(píng)估患者是否獲益。

哪些人群禁用本藥？

☆對(duì)本品活性成分或任何輔料過敏的患者。

☆腎功能障礙需要透析的患者。

☆由于腸壁結(jié)構(gòu)性或功能性異常引起的腸穿孔或梗阻、閉塞性腸梗阻的患者。

☆嚴(yán)重腸道炎性疾?。ㄈ缈肆_恩病、潰瘍性結(jié)腸炎、中毒性巨結(jié)腸/巨直腸）的患者。

☆近期接受過腸部手術(shù)的患者。

☆半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕見遺傳性疾病患者。

使用本藥有哪些注意事項(xiàng)？

☆慎用：正在服用已知可引起 QTc 延長(zhǎng)藥物的患者；有心律失?；蛉毖孕难懿〔∈返幕颊?。

☆慎用：使用本品，特別是在用藥第 1 天，可引起頭暈和疲乏，可能對(duì)駕駛及操控機(jī)器產(chǎn)生影響。

☆如發(fā)生嚴(yán)重腹瀉，口服避孕藥效果可能降低，建議采取其它避孕方法以預(yù)防口服避孕失敗。

☆片劑含乳糖一水合物，患有半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕見遺傳性疾病的患者不得服用本品。

☆使用前應(yīng)徹底了解病史及檢查情況，排除繼發(fā)性原因?qū)е碌谋忝?；尚未評(píng)估本品與輕瀉劑聯(lián)合使用的安全性和有效性，不建議聯(lián)合使用。

☆不建議用于藥物相關(guān)性便秘（包括阿片類藥物導(dǎo)致的便秘）。

☆請(qǐng)將本品放在兒童不能觸及的地方。

用藥后可能出現(xiàn)哪些不良反應(yīng)？

☆在約 2700 名慢性便秘患者的對(duì)照臨床研究中，最常報(bào)告的不良反應(yīng)為頭痛及胃腸道癥狀（腹瀉、腹痛或惡心），發(fā)生率約為 20%。這些反應(yīng)多發(fā)生在治療初期，通常繼續(xù)用藥數(shù)日后可消失。

☆很常見（≥1/10）：頭痛、惡心、腹瀉、腹痛

☆常見（≥1/100 至＜1/10）：食欲減退、嘔吐、消化不良、胃腸脹氣、腸鳴音異常；頭暈、疲勞

☆偶見（≥1/1000 至＜1/100）：震顫、偏頭痛；心悸；眩暈；直腸出血；尿頻；發(fā)熱、不適

如出現(xiàn)心悸，應(yīng)將新發(fā)情況及時(shí)向醫(yī)生反映。

藥物相互作用

本品通過 CYP 酶代謝的可能性低，預(yù)計(jì)不影響經(jīng) CYP 介導(dǎo)的合并用藥代謝。但需注意以下相互作用：

☆P-糖蛋白（P-gp）抑制劑（酮康唑、維拉帕米、環(huán)孢素 A、奎尼丁等）：可能使本品暴露量增加，酮康唑已證實(shí)使 AUC 增加約 40%，雖效應(yīng)較弱不具有臨床意義，但聯(lián)用時(shí)需注意

☆阿托品類藥物：可能會(huì)降低本品對(duì) 5-HT? 受體的介導(dǎo)作用，減弱促腸動(dòng)力效果

☆紅霉素：合用時(shí)紅霉素血藥濃度升高 30%，系紅霉素自身變異性高所致，非本品直接影響

特殊人群用藥

☆妊娠期：不建議在妊娠期間使用本品。動(dòng)物研究未發(fā)現(xiàn)直接或間接有害影響，但人體臨床經(jīng)驗(yàn)有限。育齡女性在使用期間應(yīng)采用有效的避孕方法。

☆哺乳期：不建議在哺乳期間使用本品。普蘆卡必利會(huì)在母乳中分泌，雖預(yù)計(jì)治療劑量下對(duì)新生兒/嬰兒無影響，但缺乏人體數(shù)據(jù)。

作者：河源市人民醫(yī)院 徐平