浙江
【寫在前面】：本期推薦的是由山東中醫藥大學藥學院等研究團隊合作近期發表于Phytomedicine(IF6.7）的一篇文章，揭示瓜蔞皮作用機制的研究：基于血清化學成分分析、網絡藥理學和實驗研究的慢性阻塞性肺疾病防治。
【期刊簡介】
【題目及作者信息】
Study on the mechanism of
Trichosanthes kirilowii Maxim. against COPD based on serum chemical composition analysis, network pharmacology, and experimental study
背景
瓜婁皮（
Trichiosanthis Pericarpium，TP）是瓜蔞（Trichosanthes kirilowii Maxim）的干燥成熟果皮。在中國也被稱為瓜婁皮，有效清熱化痰。含有TP的中藥處方在臨床實踐中被廣泛用于治療呼吸系統疾病，包括慢性阻塞性肺疾病（COPD）。然而，TP的活性成分以及TP對抗COPD的潛在靶點和作用機制尚未得到充分研究。
目的
本研究旨在確定TP的活性成分以及TP對抗COPD的潛在靶點和作用機制。
研究設計
初始階段包括篩選TP中的潛在活性成分，然后通過體內和體外實驗評估其藥效作用。隨后，利用網絡藥理學和分子對接來預測關鍵靶點和相關通路，后來通過動物相關實驗進行了驗證。最后，利用表面等離子體共振（SPR）確定了TP與相關靶點相互作用的藥效學基礎。
方法
通過血清化學成分分析預測TP的潛在活性成分。通過體內和體外實驗證明了瓜蔞皮總黃酮（TPTF）對慢性阻塞性肺疾病的藥效作用。利用網絡藥理學預測TPTF治療COPD的靶點和途徑，并通過分子對接技術初步證實。通過Western blot和SPR驗證TPTF抗COPD的關鍵靶點和途徑。通過SPR篩選和鑒定TPTF的活性成分。
結果
TP的主要活性成分是黃酮類化合物，通過血清化學成分分析進行評估。TPTF已被證明在COPD的體內和體外模型中有效抑制炎癥和粘液高分泌。根據網絡藥理學，TPTF針對COPD的靶點集中在EGFR/PI3K/AKT信號通路上，隨后在COPD小鼠中驗證了這一預測。茶多酚中特異性靶向表皮生長因子受體的黃酮類化合物包括木犀草素-7-O-β-d-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-蕓香苷和芹菜素7-O-葡萄糖苷。
結論
本研究表明，在了解TP的藥效學基礎和機制如何改善COPD方面取得了重大進展。通過預測血清化學成分、實驗驗證和SPR鑒定，將藥效成分鑒定為TPTF。藥效機制也來自結合網絡藥理學、分子對接預測、實驗驗證以及SPR鑒定的綜合方法。不同策略的創新整合導致了新的發現，即TPTF中的黃酮苷類化合物，如木犀草素-7-O-β-d-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-蕓香苷和芹菜素7-O-葡萄糖苷，通過減少與EGFR/PI3K/AKT和EGFR/STAT3信號通路相關的炎癥和粘液高分泌來增強COPD的改善。
圖文摘要
【前言】
瓜蔞皮（
Trichiosanthis Pericarpium，TP），《神農本草》中記載，TP是一種具有代表性的清熱化痰藥物，在臨床上被廣泛應用了近2000年。瓜蔞薤白半夏湯（一種含有TP的配方）在慢性阻塞性肺病的臨床治療中具有顯著療效，這表明TP對慢性阻塞性肺疾病的治療具有積極作用。此外，TP的乙醇提取物和TP顆粒對H1 N1或FM1引起的急性肺損傷小鼠都顯示出實際的治療作用。基于上述臨床和實驗研究，TP可能通過抑制炎癥或其他機制改善COPD。此外，茶多酚的主要活性成分包括多種化合物，包括黃酮類、三萜類、生物堿、核苷和氨基酸。然而，TP對抗COPD的機制尚不清楚，相關藥效物質尚未得到證實。
本研究的主要目的是鑒定TP的藥效成分，了解其在COPD中的保護機制，為TP的質量標準和臨床應用提供參考。為了實現這一目標，我們整合了一個全面的多元分析，包括血清化學成分分析、網絡藥理學和分子對接預測、動物實驗SPR技術驗證。本研究首次系統闡明了TP的主要藥效成分以及TP對COPD的保護作用機制。這些發現對于開發新藥、加強COPD治療以及探索TP治療肺部疾病的機制具有重要意義。
【結果部分】
1.本研究的工作流程。
2.總離子電流圖（含藥血清）。
3.TPTF改善CSE-BEAS-2B細胞的炎癥和粘液分泌過多。
4.TPTF改善COPD小鼠的肺部炎癥和黏液分泌過多。
5.TPTF-COPD交叉點網絡。
6.分子對接的可視化。
7.TPTF通過抑制EGFR對COPD的保護作用。
8.EGFR和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-葡萄糖苷和槲皮素-3-O-β-蘆丁苷的SPR結果。
9.TPTF干預COPD的機制。
【結論與討論】
根據這項研究的結果，從血清化學成分分析推斷，TPTF通過減輕炎癥和減少粘液高分泌，對慢性阻塞性肺病有顯著的改善作用。所提出的作用機制可能涉及抑制EGFR/PI3K/AKT和EGFR/STAT3信號通路。此外，TPTF通過木犀草素-7-O-β-d-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-蕓香苷和芹菜素7-O-葡萄糖苷抑制EGFR的表達。
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