上海
2025年12月23日，中國精神衛生領域迎來歷史性突破：國家藥品監督管理局正式批準了全新機制的藥物——呫諾美林曲司氯銨膠囊，商品名為“凱捷樂”，用于治療成人精神分裂癥 。
這款被譽為“70余年來首個全新作用機制”的療法，不僅有望顯著改善患者的癥狀，更致力于將他們從傳統藥物的副作用枷鎖中解放出來，重新定義治療模式。
核心突破：跳出七十年的“多巴胺”困局
自1950年代氯丙嗪問世以來，幾乎所有抗精神病藥物都圍繞著“多巴胺”或“5-羥色胺”系統。這種“堵截”策略雖然能部分控制幻覺、妄想等“陽性癥狀”，但對于情感淡漠、社交退縮等“陰性癥狀”和認知障礙往往收效甚微，且不可避免地帶來一系列代謝和運動副作用。
“凱捷樂”的突破性在于，它完全繞開了多巴胺系統，轉而瞄準了另一個關鍵的大腦信使系統——膽堿能系統。它是由兩種成分組成的復方制劑：
呫諾美林：核心成分，作為一種毒蕈堿受體激動劑，它能精準激活大腦內的M1和M4型受體。這些受體如同調節思維、情緒和認知功能的“開關”，其功能低下與精神分裂癥的多類癥狀密切相關。
曲司氯銨：輔助成分，作為一種外周性毒蕈堿受體拮抗劑。它的關鍵特性是不能穿過血腦屏障，因此不會影響呫諾美林在大腦中的作用，但能在身體外周（如胃腸道）阻斷受體，從而有效減輕呫諾美林可能引起的惡心、嘔吐等副作用。
這種“中樞激活，外周保護”的獨特設計，讓KarXT能夠從更根源的神經通路調控入手，同時改善陽性和陰性癥狀，并規避傳統藥物的部分風險。
療效與安全：全面的癥狀改善與差異化的副作用
中國的Ⅲ期臨床研究數據為凱捷樂的療效提供了堅實證據。治療第5周時，與安慰劑相比，凱捷樂能顯著降低衡量精神分裂癥總體病情的PANSS總分（降低9.2分）。更為關鍵的是，它對陽性和陰性癥狀均顯示出改善作用：
陽性癥狀：如幻覺、妄想，評分顯著降低。
陰性癥狀：如情感遲鈍、意志缺乏，評分同樣獲得具有統計學意義的改善。
安全性是其另一大亮點。首都醫科大學附屬北京安定醫院院長王剛教授指出，凱捷樂避免了其他抗精神病藥物常見的諸多不良反應，例如體重增加、高泌乳素血癥以及錐體外系癥狀等運動障礙。
下表清晰地展示了凱捷樂與傳統主流藥物在關鍵副作用上的對比：
副作用類型
凱捷樂 (呫諾美林曲司氯銨)
傳統第二代抗精神病藥 (如奧氮平、利培酮)
代謝影響
風險低，長期使用體重與代謝指標穩定
風險高，常導致顯著體重增加、血脂血糖異常
運動障礙
未見顯著增加錐體外系反應
風險中高，可能導致肌肉僵硬、震顫等
內分泌影響
不引起高泌乳素血癥
常見，尤其利培酮，可導致乳房發育、月經紊亂等
鎮靜作用
較低
中至高（尤其奧氮平）
常見不良反應
治療初期可能出現惡心、嘔吐等，多為一過性
因藥物而異，包括鎮靜、體位性低血壓、口干等
從全球到中國：獲批之路與市場前景
凱捷樂的獲批是全球研發與中國需求緊密結合的成果。
2024年9月：率先獲得美國FDA批準，上市后3個月銷售額即達1000萬美元，展現出巨大的市場潛力。
2025年1月：由再鼎醫藥與百時美施貴寶合作，正式向中國國家藥監局提交上市申請并獲受理。
2025年9月：其臨床價值率先獲得學界認可，被中華醫學會發布的《中國精神分裂癥防治指南（2025年版）》作為創新療法納入，這是該藥全球首次被國家級指南收錄。
2025年12月23日：正式獲得中國NMPA批準上市。
值得注意的是，在中國市場，競爭與可及性提升已經同步開始。在原研藥獲批前夕，江蘇恩華藥業已提交了該藥的仿制藥上市申請，成為國內首家布局者。這意味著未來患者可能獲得更多元、更具價格優勢的治療選擇。
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