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（來源：藥財(cái)社）

來源 | 北京藥研會(huì)

肺癌是全球致死率最高的惡性腫瘤類型之一，其中非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）是最常見的類型。

HER2（ERBB2）突變約占非小細(xì)胞肺癌的2–4%，通常與不良預(yù)后及較高的腦轉(zhuǎn)移發(fā)生率相關(guān)。

HER2（ERBB2）的異常改變（包括突變、擴(kuò)增和過表達(dá)）會(huì)引發(fā)細(xì)胞異常增殖、抑制細(xì)胞凋亡，并促進(jìn)腫瘤的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。

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2026年5月21日，勃林格殷格翰官方宣布，其肺癌創(chuàng)新藥宗艾替尼 (商品名：圣赫途?) 片新適應(yīng)癥獲批上市，單藥適用于治療存在 HER2（ERBB2）酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域激活突變的不可切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者的一線治療。此前該適應(yīng)癥曾被納入優(yōu)先審評(píng)。

據(jù)公開資料顯示，宗艾替尼是勃林格殷格翰開發(fā)的一款不針對(duì) EGFR 野生型的選擇性 HER2 抑制劑。

臨床前研究顯示，宗艾替尼對(duì)所有主要的 HER2 突變（包括 HER2 YVMA 插入等位基因）均具有強(qiáng)效抑制的活性。宗艾替尼可選擇性地共價(jià)結(jié)合 HER2 外顯子 20 突變的受體酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域。

這種選擇性使得 BI1810631 僅阻斷 HER2 異常的下游信號(hào)傳導(dǎo)，而不會(huì)影響野生型 EGFR（即正常 EGFR）信號(hào)通路，從而可避免其他泛-HER 抑制劑 TKI 常見的野生型 EGFR 相關(guān)的劑量限制性毒性。

值得一提的是，2024年4月，中國(guó)生物制藥與勃林格殷格翰達(dá)成戰(zhàn)略合作協(xié)議，雙方將依托各自優(yōu)勢(shì)和資源，共同在中國(guó)內(nèi)地研發(fā)和商業(yè)化勃林格殷格翰的腫瘤藥物管線，其中就包括宗艾替尼。

該藥的全球獲批進(jìn)程持續(xù)突破：2025年8月8日，獲美國(guó)FDA加速批準(zhǔn)，用于經(jīng)FDA批準(zhǔn)檢測(cè)證實(shí)腫瘤存在HER2（ERBB2）酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域（TKD）激活突變、且接受過全身治療的不可切除或轉(zhuǎn)移性非鱗狀非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者，既是首個(gè)口服HER2肺癌靶向藥，也是全球首個(gè)針對(duì)該突變類型的口服小分子抑制劑。

僅一周后，2025年8月15日，美國(guó)國(guó)家綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)（NCCN）便更新NSCLC腫瘤臨床實(shí)踐指南，將宗格替尼片劑（Hernexeos?）列為“已接受全身治療的晚期/轉(zhuǎn)移性HER2突變型NSCLC患者”的首選后續(xù)治療方案。

2025年8月29日，這款重磅抗癌藥終于在我國(guó)獲批上市！我國(guó)HER2突變肺癌患者期盼已久的“救命藥”正式落地，為患者帶來精準(zhǔn)治療新選擇。

此次圣赫途?一線適應(yīng)癥在中國(guó)獲得附條件批準(zhǔn)是基于1b期Beamion-LUNG 1隊(duì)列2的臨床試驗(yàn)結(jié)果，該試驗(yàn)評(píng)估了宗艾替尼在HER2（ERBB2）激活突變的晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）初治患者中的療效和安全性。

數(shù)據(jù)顯示，在接受治療的隊(duì)列1初治患者（N=74）中，經(jīng)確認(rèn)的客觀緩解率（ORR）達(dá)76%，其中11%的患者獲得完全緩解，65%的患者達(dá)到部分緩解。

中位緩解持續(xù)時(shí)間（mDoR）為15.2個(gè)月，中位無進(jìn)展生存期（mPFS）為14.4個(gè)月。該數(shù)據(jù)已在2026年歐洲肺癌大會(huì)（ELCC 2026）上進(jìn)行了報(bào)告，這些研究結(jié)果也已同步發(fā)表于《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》。

此外，該文章還報(bào)告了30名伴有活動(dòng)性腦轉(zhuǎn)移的HER2突變晚期非小細(xì)胞肺癌患者的數(shù)據(jù)，其中47%的患者獲得以神經(jīng)腫瘤-腦轉(zhuǎn)移緩解評(píng)估（RANO-BM）標(biāo)準(zhǔn)確認(rèn)的顱內(nèi)客觀緩解（iORR）。HER2突變?cè)诜切〖?xì)胞肺癌中的發(fā)生率約為2%-4%。

該類突變多見于女性、非吸煙人群、肺腺癌患者及年輕群體，其腫瘤侵襲性強(qiáng)、腦轉(zhuǎn)移風(fēng)險(xiǎn)高、患者預(yù)后極差，長(zhǎng)期以來被視為眾多已知驅(qū)動(dòng)基因中的“難治亞型”之一。

臨床診療中，此類患者面臨的核心痛點(diǎn)尤為突出：長(zhǎng)期缺乏針對(duì)性口服靶向藥物，傳統(tǒng)化療方案療效有限且毒副反應(yīng)明顯，免疫治療應(yīng)答率偏低，難以實(shí)現(xiàn)有效控瘤；同時(shí)，現(xiàn)有治療方式多存在給藥不便、治療依從性欠佳等問題，且對(duì)腦轉(zhuǎn)移病灶控制效果不佳，無法有效延緩疾病進(jìn)展，導(dǎo)致患者生存質(zhì)量低下、生存期縮短，其迫切的臨床治療需求長(zhǎng)期未能得到有效滿足。

此次，圣赫途?一線適應(yīng)癥的順利獲批，突破了長(zhǎng)期以來這類患者缺乏精準(zhǔn)靶向藥物的瓶頸，也標(biāo)志著我國(guó)HER2突變晚期非小細(xì)胞肺癌正式邁入精準(zhǔn)靶向一線治療新時(shí)代。

同時(shí)，也將為廣大患者提供更多的治療選擇。