河北
沙庫巴曲纈沙坦的里程碑地位怎么來的？
21世紀(jì)初,利鈉肽與RAAS系統(tǒng)協(xié)同作用用于心衰的治療，"新金三角"的治療方案被提出，包括ARNI（血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑）、β受體拮抗劑和醛固酮拮抗劑。
2014年，沙庫巴曲纈沙坦完成了其關(guān)于射血分?jǐn)?shù)減少型心衰治療的試驗(yàn)。2017年，沙庫巴曲纈沙坦獲得我國CFDA正式批準(zhǔn)；2018年，進(jìn)入我國心衰診治指南1類推薦；2019年，沙庫巴曲纈沙坦進(jìn)入了我國乙類醫(yī)保目錄。
全球最大的心衰患者臨床研究PARADIGM-HF證實(shí)，在心衰患者治療中，與經(jīng)典的ACEI藥（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）依那普利相比，沙庫巴曲纈沙坦能使主要復(fù)合終點(diǎn)的心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)降低20%，心衰住院風(fēng)險(xiǎn)降低21%，全因死亡風(fēng)險(xiǎn)降低16%。
沙庫巴曲纈沙坦是怎么治病的？
沙庫巴曲纈沙坦是沙庫巴曲和纈沙坦以1:1摩爾比例結(jié)合而成的鹽復(fù)合物。
其中沙庫巴曲是一種前體藥物，進(jìn)入體內(nèi)代謝成活性腦啡肽酶抑制劑；纈沙坦為AT1受體拮抗劑。
其擁有獨(dú)特的雙重作用機(jī)制，抑制腦啡肽酶的同時(shí)抑制AT1受體。
起到的作用
利尿，促進(jìn)尿鈉排泄；
降低腎素分泌；
降低血壓；
降低大動(dòng)脈僵硬度；
抑制心肌肥大；
抗纖維化；
降低交感神經(jīng)活性。
因此，沙庫巴曲纈沙坦在增強(qiáng)具有心臟保護(hù)作用的利鈉肽系統(tǒng)的同時(shí)抑制了RAAS系統(tǒng)，從而達(dá)到兩者協(xié)同發(fā)揮作用的目的。
適應(yīng)癥
射血分?jǐn)?shù)低的心衰。對于能夠耐受ACEI/ARB的患者，可推薦使用沙庫巴曲纈沙坦代替ACEI/ARB。
射血分?jǐn)?shù)保留型心衰。針對射血分?jǐn)?shù)保留型心衰合并高血壓的患者，可優(yōu)先使用沙庫巴曲纈沙坦進(jìn)行降壓治療。
不良反應(yīng)
低血壓、腎功能損傷、咳嗽、頭暈、高血鉀等。
約有11%的患者由于以上不良反應(yīng)停藥。
禁忌合用
禁止合用ACEI類藥：會(huì)增加發(fā)生血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)。
在2型糖尿病患者中禁止合用阿利吉侖。
此外，與他汀類藥物、鉀劑、西地那非和非甾體抗炎藥謹(jǐn)慎合用。
沙庫巴曲纈沙坦在新冠肺炎治療中還具有優(yōu)勢？
新冠病毒會(huì)激活人體的免疫系統(tǒng)，產(chǎn)生大量炎癥因子，可導(dǎo)致多個(gè)器官功能的損害，其中包括肺和心臟。
新冠病毒入侵人體后，使RAAS系統(tǒng)的ACE2受體數(shù)目減少，導(dǎo)致肺部損傷。
首先，沙庫巴曲纈沙坦能夠抑制血管緊張素受體，能夠阻斷其介導(dǎo)的能引起急性肺損傷的一系列作用，包括抑制血管收縮、水鈉潴留、血壓升高、交感神經(jīng)活性升高等。
其次，沙庫巴曲纈沙坦能反饋性地升高ACE2受體數(shù)目，使機(jī)體產(chǎn)生抗炎、抗凋亡等有益于肺部的一系列作用。
再者，它能夠抑制腦啡肽酶，抑制心鈉素的降解，起到抗炎，保護(hù)心臟，降低ICU、機(jī)械性通氣引發(fā)死亡的作用。
從而體現(xiàn)其在感染新冠肺炎的心衰患者治療中的益處。
作者：廣州醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院 蔡健妮
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