藥品分類:解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
本藥的適應癥是什么?
☆本品用于骨關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、關節(jié)強硬性脊椎炎、幼年類風濕性關節(jié)炎、關節(jié)周的疾病如急性疼痛(急性肩峰下粘液囊炎/岡上肌腱炎)和腱鞘炎、急性痛風性關節(jié)炎、疼痛的低背綜合癥(低背痛,通常統(tǒng)歸于腰痛)、上呼吸道感染體征和癥狀。
本藥該如何使用?
☆成人常用量:一次口服0.2g,一日早晚各1次;鎮(zhèn)痛時可8小時后重復。
☆2歲以上兒童常用量:按體重一次2.25mg/kg,一日2次,每日劑量不得超過6mg/kg。
本藥有哪些不良反應?
☆常見不良反應為胃腸道反應,包括上腹痛、腹脹、消化不良、惡心、腹瀉、便秘、納差等,發(fā)生消化道潰瘍者較少。
☆少見中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如頭暈、頭痛、嗜睡、失眠。
☆罕見骨髓抑制、急性腎功能衰竭、心力衰竭、無菌性腦膜炎、肝損害和史蒂文斯-約翰遜(Stevens-Johnson)綜合征。
☆其他:偶見皮疹、瘙癢、急躁、憂郁等。
使用本藥有哪些禁忌?
☆已知對本品過敏的患者。
☆禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
☆服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
☆有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
☆有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。
☆重度心力衰竭患者。
使用注意事項?
☆避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
☆根據(jù)控制癥狀的需要,在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。
☆在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。
☆有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。
☆和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。
☆針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀,醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征,而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫(yī)生幫助。
☆NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征,在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時,應停用本品。
☆孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期及哺乳期婦女不宜服用。
☆兒童用藥:2歲以下兒童不宜服用。
☆老年用藥:有腎功能明顯減退,應相應減少服用劑量。
☆藥物過量:藥物超量中毒時應給予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭,同時予以對癥支持治療。
藥物相互作用?
☆與抗凝藥華法林同時服用時可致凝血酶原時間延長。
☆與降糖藥(甲苯磺丁脲等)同服可使空腹血糖下降明顯。
☆與阿司匹林同服可降低本藥活性,使本品的療效反而降低,且可能出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。
本藥藥理作用?
☆本品為一活性極小的前體藥,口服吸收后在體內(nèi)代謝成為硫化物后才具有明顯抗炎、鎮(zhèn)痛作用,硫化物為選擇性的環(huán)氧化酶抑制劑,可減少前列腺素的合成,其作用較舒林酸本身強500倍,但對腎臟中生理性前列腺素的合成影響不大。由于其以非活性形式通過胃腸道,因此對胃腸道刺激性小,對腎血流量和腎功能影響亦較少。本品還能抑制5-羥色胺的釋放,以及抑制膠原誘發(fā)的血小板聚集作用,延長出血時間。
本藥該如何貯藏?
☆遮光、密閉保存。
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作者:竹溪縣人民醫(yī)院 藥師 王鵬
審稿專家:竹溪縣人民醫(yī)院 副主任藥師 羅洪濤
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