6月8日，全球制藥巨頭羅氏與專注于靶向蛋白降解的 Nurix Therapeutics 聯合宣布，雙方達成一項價值高達23 億美元的獨家許可與全球合作協議，共同開發和商業化潛在同類最優的口服 BTK 降解劑 bexobrutideg（NX-5948）。

這是 2026 年以來全球生物醫藥領域金額最大的交易之一，標志著 BTK 靶向治療正式從抑制劑時代邁向降解劑時代。

交易條款詳解：7 億預付款 + 里程碑，美國市場平分利潤

根據協議條款，羅氏將向 Nurix 支付7 億美元的現金預付款，Nurix 還有資格獲得最高16 億美元的開發、監管和銷售里程碑付款，總交易價值達 23 億美元。

研發成本方面，雙方將按40%:60%的比例分攤，Nurix 承擔 40%，羅氏承擔 60%。商業化權益劃分清晰：

• 美國市場：雙方共同商業化，利潤和虧損五五分成

• 美國以外市場：羅氏擁有獨家商業化權利，Nurix 將獲得低至十幾到高十幾的分級特許權使用費

Nurix 將于美國東部時間 6 月 8 日上午 8 點召開投資者電話會議，詳細討論此次合作的細節及公司后續發展計劃。

藥物核心突破：徹底清除 BTK 蛋白，解決行業最大痛點

bexobrutideg 是一款口服、可穿透血腦屏障、高選擇性的 BTK 靶向蛋白降解劑，代表了 BTK 靶向治療的下一代技術路線。

與傳統 BTK 抑制劑僅阻斷激酶活性不同，bexobrutideg 利用人體天然的泛素 - 蛋白酶體系統，選擇性地將整個 BTK 蛋白從細胞中清除，同時消除了 BTK 的激酶活性和支架信號功能。這種催化降解機制帶來了三大核心優勢：

克服耐藥：對野生型 BTK 和導致現有抑制劑失效的耐藥突變體均有效

強效持久：低藥物濃度下即可產生持續的藥效學效應

腦穿透性：可治療中樞神經系統受累的血液腫瘤，并為多發性硬化等神經系統疾病提供了可能

早期臨床數據顯示，bexobrutideg 在接受過多種治療的慢性淋巴細胞白血病（CLL）患者中表現出高客觀緩解率，包括疾病已擴散至腦部以及攜帶 BTK 耐藥突變的患者。

全面開發計劃：覆蓋三大治療領域，CLL III 期今夏啟動

此次合作制定了橫跨惡性血液學、免疫學和神經病學三大領域的全面臨床開發計劃，旨在充分挖掘 BTK 降解的治療潛力。

核心血液腫瘤管線：

• 繼續推進正在進行的 CLL 關鍵 II 期和 III 期試驗，III 期試驗計劃于 2026 年夏季啟動

• 開展多項標簽擴展研究，評估 bexobrutideg 作為單藥和聯合療法在多種 B 細胞惡性腫瘤中的療效

全新適應癥拓展：

• 免疫學領域：計劃啟動慢性自發性蕁麻疹（CSU）的 II 期臨床試驗

• 神經病學領域：計劃啟動多發性硬化（MS）的 II 期臨床試驗

這一拓展計劃與羅氏在自身免疫性疾病和神經系統疾病領域的強大管線高度互補，有望為這些領域帶來全新的口服治療選擇。

高管聲音：強強聯合，加速患者獲益

Nurix 總裁兼首席執行官 Arthur T. Sands 博士表示：“與 B 細胞惡性腫瘤治療領域的全球領導者羅氏合作，使 Nurix 能夠充分實現 bexobrutideg 在腫瘤、免疫和神經多個適應癥的潛力。美國市場的共同開發和商業化結構，是 Nurix 向成為一家完全整合的生物技術公司邁出的重要一步。”

羅氏首席醫療官兼全球產品開發負責人 Levi Garraway 博士表示：“羅氏的目標是為患有挑戰性疾病的患者創造新的可能性。我們相信 bexobrutideg 代表了對抗復雜血液癌癥和其他疾病的重大飛躍。我們很自豪能與 Nurix 聯手加速這些潛在的突破。”

行業影響：BTK 市場迎來新變局

BTK 是 B 細胞生長、發育和免疫活性的核心信號節點，BTK 抑制劑已徹底改變了 B 細胞惡性腫瘤的治療格局。然而，獲得性耐藥、不完全通路抑制和長期耐受性問題仍然是臨床未滿足的重大需求。

此次羅氏重金押注 BTK 降解劑，不僅是對這一技術路線的認可，也預示著全球 BTK 市場即將迎來新一輪競爭。bexobrutideg 憑借其獨特的降解機制和廣泛的適應癥潛力，有望成為同類最優療法，重塑 BTK 靶向治療的市場格局。

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