上海
有機(jī)合成是小分子藥物研發(fā)的基礎(chǔ)，可構(gòu)建各類藥物分子骨架。在藥物研發(fā)初期，合成效率與結(jié)構(gòu)多樣性是核心訴求，但類似物的合成速度始終是主要瓶頸。烯烴官能化等偶聯(lián)策略，能夠高效搭建新型合成砌塊與復(fù)雜分子結(jié)構(gòu)，其中就包括成熟的烯烴雙組分、三組分反應(yīng)，可實(shí)現(xiàn)烯烴的烷基化、氧化修飾、雙烷基化及雙羥基化等轉(zhuǎn)化。
與之相比，可同時(shí)向烯烴分子引入含氧基團(tuán)與烷基片段的烯烴氧烷基化反應(yīng)，研究進(jìn)展仍較為滯后。烯烴雙官能化能快速拓展化學(xué)分子的結(jié)構(gòu)多樣性，而烯烴氧烷基化這一反應(yīng)類型，目前仍缺乏深入探索。傳統(tǒng)馬氏規(guī)則導(dǎo)向的烯烴氧烷基化反應(yīng)已有數(shù)十年研究歷史，但開發(fā)具有反馬氏選擇性的通用合成方法，依舊是一大難題。該類反應(yīng)能夠簡化藥物相關(guān)骨架的合成流程，尤其適用于構(gòu)建位阻型全碳季碳中心。
近日，David W. C. MacMillan團(tuán)隊(duì)報(bào)道了一種基于金屬光氧化還原三重自由基分選機(jī)理、具有反馬氏選擇性的非活化烯烴三組分氧烷基化反應(yīng)。該方法可將烯烴、苯甲酸與氧化還原活性酯一步偶聯(lián)，底物適用范圍廣，兼容多種復(fù)雜類藥物分子。反應(yīng)可規(guī)模化制備，還能結(jié)合一鍋法氧烷基化 - 脫保護(hù)串聯(lián)反應(yīng)，無需分離中間產(chǎn)物，直接得到游離醇類化合物。
文獻(xiàn)來源：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.6c03814
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