有朋友跟華子說,他看到一篇文章,說沙庫巴曲纈沙坦與阿托伐他汀一起吃有暗藏風險,會增加藥物的不良反應,他現在就是兩種藥物聯用,要不要換藥?
華子告訴他,不用急著換,沙庫巴曲纈沙坦與阿托伐他汀雖然有相互作用,但這個影響并不大,只有少數對他汀耐受性差的人可能會增加不良反應風險,大多數人是可以安全聯用的。如果長期服用這兩種藥物沒有出現不舒服的癥狀,就不必調整用藥。
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一、沙庫巴曲為什么會影響他汀
他汀需要進入肝細胞發揮抑制膽固醇合成的作用,而肝細胞上的有機陰離子轉運多肽(OATP1B1/OATP1B3)是他汀進入肝細胞的關鍵轉運通道。沙庫巴曲纈沙坦是轉運多肽的底物,會競爭性占據轉運通道,減少肝臟對他汀的攝取。
打個比方說,如果把肝臟當成一座院子,一群人(他汀)正在有序通過大門進院子,突然又來了另一群人(沙庫巴曲纈沙坦)也要進院子,就會在院門口發生擁堵,導致進入院子的人群變少。
沒法進入肝臟的他汀只能蓄積在血液里,就會增加肌肉損傷、肝功能異常等不良反應風險,臨床上曾出現過兩者聯用后誘發橫紋肌溶解癥的案例。
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二、大多數人受到的影響不大
不過并不是所有人在聯用沙庫巴曲纈沙坦與他汀時都會受到影響,大多數人對他汀的耐受性良好,在藥物聯用后雖然有可能出現他汀的血藥濃度輕度升高,但并不會出現明顯不良反應。
沙庫巴曲纈沙坦與阿托伐他汀,都是心腦血管疾病的基礎治療用藥,而且效果較好,所以兩者一直是常用的“搭檔”,而不是禁忌。
但是超過80歲的高齡老人、體型瘦小虛弱者、慢性腎病、甲減、嚴重感染或創傷、同時服用其他藥物(如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、環孢素等)、大量食用西柚(葡萄柚)、酗酒、劇烈運動等,會導致對他汀的耐受性下降,藥物聯用時更容易出現相互作用。
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三、謹慎聯用從小劑量開始
沙庫巴曲纈沙坦與阿托伐他汀在聯用初期,兩者都應從小劑量開始,每4周復查一次肝功能和肌酸激酶指標,沒有問題再逐漸增加劑量。在用藥過程中,阿托伐他汀建議使用10-20mg的小劑量,盡量避免使用40-80mg的大劑量。
瑞舒伐他汀同樣需要通過有機陰離子轉運多肽(OATP1B1/OATP1B3)進入肝臟,所以與沙庫巴曲纈沙坦聯用時,受到的影響與阿托伐他汀相似。
阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是長效他汀,消除半衰期需要10多個小時,即使與沙庫巴曲纈沙坦分開服用也不會減少影響。
沙庫巴曲纈沙坦在合用辛伐他汀時,未觀察到有臨床意義的藥物相互作用;而氟伐他汀幾乎不受有機陰離子轉運多肽影響,聯用的風險很低。
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總結一下,沙庫巴曲纈沙坦會輕度升高阿托伐他汀的血藥濃度,有可能增加不良反應風險,不過大多數人能較好耐受,所以兩者可以安全聯用。聯用時從小劑量開始,逐漸增加劑量,可以預防不良反應的發生。
藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。
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