抗體偶聯藥物（ADC）正在進入一個新的發展階段。

過去幾年，ADC已不再只是一個“前沿技術概念”，而是逐漸成為腫瘤藥物研發、跨國藥企管線布局和資本市場交易中的重要主線。一方面，已有十余款ADC獲美國FDA批準上市，為這一技術路徑提供了較充分的臨床驗證和商業化基礎；另一方面，ADC本身仍具有很強的可塑性。靶點、抗體、連接子、載荷和偶聯方式的不同組合，仍有可能創造出差異化明顯的候選新藥。也正因如此，ADC持續吸引著研究人員、藥企和投資者的關注。在這一背景下，大型藥企接連收購ADC公司，創新生物技術公司則圍繞雙靶點、多載荷和新型偶聯技術持續推進研發與融資，推動ADC領域的產業熱度不斷升溫。本文將根據近期行業媒體Evaluate發布的ADC療法交易相關報告，并結合公開資料，向讀者介紹ADC的開發進展與趨勢。若您想閱讀完整報告，可點擊文末“閱讀原文/Read More”。

近期ADC相關的公司收購

從并購角度看，ADC已經成為大型藥企補強腫瘤管線的重要方向。

最具標志性的案例之一，是輝瑞（Pfizer）于2023年以430億美元收購Seagen。這是過去十年規模最大的生物醫藥交易之一，也顯示出大型藥企對ADC平臺價值、成熟產品組合和后續管線潛力的高度重視。對買方而言，ADC公司不僅意味著單個候選藥物，更代表著一整套圍繞抗體、載荷、連接子和偶聯工藝構建起來的技術資產。

吉利德科學（Gilead Sciences）于2026年4月以31.5億美元預付款，最高50億美元潛在總額收購德國ADC公司Tubulis，也延續了這一邏輯。Tubulis自2024年底起已是吉利德的合作伙伴，此次收購為吉利德帶來兩款臨床階段ADC，以及能夠支持新靶點、新載荷開發的偶聯平臺。對正在布局腫瘤領域的吉利德而言，這筆交易不僅是補充產品管線，也是在進一步獲得ADC技術能力。

▲截至2026年5月底，美國FDA批準的ADC療法列表（根據參考資料[1]并結合公開信息制圖）

Tubulis的主打ADC項目正在開展針對卵巢癌的1/2期研究，靶向NaPi2b。值得注意的是，NaPi2b并不是一個全新的靶點，此前已有其他NaPi2b靶向ADC管線進入臨床開發階段，但試驗結果并不理想。Tubulis希望通過其平臺實現更精準的載荷遞送，并提高載荷遞送效率，從而提升治療效果。這一案例也反映出ADC領域的一個重要趨勢：即便是曾經遇到挫折的靶點，也可能因為連接子、偶聯方式或載荷釋放機制的改進而被重新審視。

同樣在2026年4月，禮來（Eli Lilly and Company）宣布收購CrossBridge Bio，潛在交易總額約3億美元。CrossBridge Bio成立僅三年，其平臺的核心吸引力在于更穩定的連接子技術。這類技術有望解鎖新的載荷類型，并可能支持多載荷ADC的開發。

CrossBridge Bio的主打項目是一款靶向TROP-2的ADC，攜帶兩種可能產生協同作用的載荷：一種是拓撲異構酶I抑制劑，可破壞癌細胞DNA；另一種是ATR抑制劑，可阻斷DNA修復機制。這樣的設計體現出ADC從“單一靶向遞送細胞毒載荷”向“多機制組合殺傷”演進的趨勢。

近期ADC相關的交易與融資

與并購同步升溫的，是ADC相關授權交易和融資活動。

近期案例包括羅氏（Roche）與宜聯生物（MediLink Therapeutics）達成合作，獲得后者一款靶向免疫檢查點蛋白B7-H3的ADC在中國以外地區的權益。該項目正在中國開展針對肺癌和鼻咽癌的2期研究。這項交易包括5.7億美元的首付款和近期里程碑付款，另有開發、監管和商業化里程碑付款。

宜聯生物的平臺重點在于腫瘤可激活的連接子-載荷技術，設計目標是提高靶向特異性，并有望改善安全性。ADC毒性問題的一個重要來源是載荷在藥物真正到達腫瘤組織之前過早釋放。因此，如何讓載荷更精準地在腫瘤環境中釋放，正成為開發新一代ADC平臺的重點。

羅氏與宜聯生物的合作并非單一事件。此前，雙方已圍繞一款靶向c-Met的ADC展開合作，該項目處于晚期實體瘤1期研究階段。連續合作說明，大型藥企正在通過外部合作，持續尋找具有差異化機制和技術平臺的ADC資產。

武田（Takeda）與信達生物（Innovent Biologics）于2025年10月達成的多資產授權交易，也體現出ADC與其他抗體技術平臺之間日益緊密的聯系。這項交易首付款達12億美元。雖然交易的主要亮點是一款雙特異性抗體，但其中也包括一款針對胃癌的3期CLDN18.2靶向ADC在中國以外地區的權益，以及一款靶向EGFR和B7-H3的雙特異性ADC選擇權。

這類交易說明，ADC的創新邊界正在擴大。它不再只是“一個抗體加一個細胞毒載荷”的簡單模式，而是在向雙靶點、多載荷、可激活釋放和更多復合型設計延伸。這一趨勢也體現在近期多項融資案例中。Sidewinder Therapeutics于2026年4月完成1.37億美元B輪融資，專注于雙靶點ADC開發。Callio Therapeutics于2025年完成1.87億美元A輪融資，用于推動其HER2靶向雙載荷ADC進入臨床。2025年11月，Neok Bio完成7500萬美元A輪融資，布局雙特異性ADC。2026年初，Fortitude Biomedicines則完成1300萬美元融資，探索基于分子膠載荷的ADC。

這些針對新型ADC的融資案例指向一個趨勢：投資者關注的不只是“是否為ADC”，而是這些公司能否在安全性、療效和適應癥拓展方面提供新的解決方案。

近期ADC相關技術發展趨勢與進展

以上融資案例的趨勢也反映在ADC相關技術與療法的發展上。

目前，獲FDA批準ADC所使用的載荷仍主要集中在兩類：拓撲異構酶I抑制劑和微管蛋白抑制劑。隨著ADC被更早用于癌癥治療，并在不同ADC之間進行序貫使用，耐藥問題可能更加突出。與此同時，毒性仍是ADC開發中需要持續解決的重要挑戰。

耐藥問題是限制ADC長期治療效果的主要原因之一，這也使耐藥機制研究和模型構建成為ADC藥物開發中的關鍵環節。圍繞這一挑戰，藥明康德生物學業務平臺（WuXi Biology）已通過不同方式成功建立多種ADC耐藥細胞系，包括ADC或游離載荷的藥物誘導，以及外排泵過表達等方法。其中，部分模型通過長期、遞增ADC暴露構建，多數模型相較親代細胞表現出超過10倍的IC50升高。與此同時，這些模型的耐藥特性已在體外和體內得到驗證；對于部分藥物誘導形成的耐藥模型，WuXi Biology還進一步識別了潛在耐藥機制。這些ADC耐藥模型可為ADC耐藥機制解析、候選藥物評估以及下一代ADC研發策略優化提供重要支持。

從靶點來看，目前獲批的大多數ADC靶向不同靶點，但也有部分ADC靶向相同靶點。例如，羅氏的Kadcyla（trastuzumab emtansine）和第一三共（Daiichi Sankyo）/阿斯利康（AstraZeneca）的Enhertu（trastuzumab deruxtecan）均靶向HER2；吉利德的Trodelvy（sacituzumab govitecan）和第一三共/阿斯利康的Datroway（datopotamab deruxtecan）則均靶向TROP-2。這顯示出，在一些已被驗證的熱門靶點上，仍然存在開發更安全、更有效的同靶點候選藥物的空間。

值得一提的是，Enhertu在2025年獲批作為HER2陽性乳腺癌的一線治療選擇，這顯示出ADC正在向更早治療階段前移。當ADC從后線治療進入一線或更早線治療，其療效優勢、安全性邊界以及與其他治療方式的排序關系，都將變得更加重要。

與此同時，聯合治療也是ADC進展的關鍵方向之一。輝瑞/安斯泰來（Astellas）的Padcev（enfortumab vedotin）已獲批與默沙東（MSD）的PD-1靶向藥物Keytruda聯合，用于部分膀胱癌患者。默沙東從科倫博泰（Kelun-Biotech）授權引進的TROP-2靶向ADC療法sacituzumab tirumotecan（sac-TMT），也在多個3期研究中探索與Keytruda聯合應用的療效與安全性。目前，sac-TMT與Keytruda聯合療法已經在中國開展的一線非小細胞肺癌3期研究中取得積極結果。

ADC的另一條重要發展路線，是載荷類型的拓展。傳統ADC載荷主要集中在細胞毒藥物，但越來越多公司正在測試新型載荷，包括天然毒素、蛋白降解劑、免疫治療藥物和放射性配體等。

例如，一些公司正在探索將天然毒素作為ADC載荷，包括死亡帽蘑菇（Amanita phalloides）毒素amanitin。也有公司嘗試重新利用較老的化療藥物，例如Adcytherix正在探索將trabectedin（Yondelis）或lurbinectedin（Zepzelca）等在非靶向應用中毒性較強的藥物，通過ADC方式實現靶向遞送。免疫刺激類載荷也是一個方向。例如，Tallac Therapeutics旗下ADC項目TAC-001將免疫刺激性TLR9激動劑遞送至CD22表達腫瘤，該項目目前正在1/2期試驗中評估。

降解劑-抗體偶聯物（DAC）也正在進入臨床。百時美施貴寶（Bristol Myers Squibb）從Orum Therapeutics引進的CD33靶向GSPT1蛋白降解劑偶聯物，正在急性髓系白血病中開展1期研究。2026年4月，羅氏與長期合作伙伴C4 Therapeutics達成降解劑-抗體偶聯物開發合作。根據協議，C4將開發降解劑載荷，羅氏則負責將其偶聯至針對兩個腫瘤靶點的抗體上。

諾華（Novartis）則于2026年2月以120億美元收購Avidity Biosciences，獲得其抗體偶聯寡核苷酸（AOC）平臺。與傳統ADC主要聚焦腫瘤不同，AOC旨在將RNA類載荷遞送至肌肉細胞以及其他傳統上難以遞送的非肝臟細胞類型。該收購包括三個處于后期臨床階段、針對罕見遺傳性神經肌肉疾病的項目。

此外，默沙東于2025年底宣布以92億美元收購Cidara Therapeutics，也可被視為ADC相鄰領域的一項交易。其核心資產是一種由抗體片段Fc與抗病毒藥物偶聯形成的Fc-藥物偶聯物（DFC），目前處于3期臨床階段，用于流感預防。這類案例說明，“抗體或抗體片段作為遞送載體”的概念正在超越傳統腫瘤ADC，向更廣泛疾病領域延伸。

隨著抗體、抗體片段及其偶聯形式不斷拓展應用場景，相關藥物的體內行為評估也變得更加復雜。與完整抗體相比，抗體片段通常在體內半衰期更短，組織分布和清除路徑也不盡相同；當其進一步發展為多特異性分子或偶聯藥物時，對生物分析、藥代動力學和組織分布研究提出了更高要求。因此，如何基于分子結構特點建立合適的檢測和評價體系，正在成為這類創新生物制品開發中的重要支撐。

圍繞抗體片段藥物（如Fab、scFv及VHH）存在的Fc區缺失、體內半衰期短、組織分布復雜以及難以被常規方法有效識別等關鍵挑戰，藥明康德藥物代謝與動力學部（WuXi AppTec DMPK）構建了基于分子結構特點與體內行為的一體化生物分析與藥代評估體系。針對該類分子結構多樣、檢測難度高的特點，藥明康德DMPK整合了酶聯免疫吸附測定（ELISA）、Meso Scale Discovery（MSD）電化學發光技術、液相色譜-質譜聯用（LC-MS/MS）及Western Blot等多技術平臺，并應用Hybrid LBA-LC-MS以及專門用于測定缺乏保守區域的抗體片段藥物的通用敏感競爭性酶聯免疫吸附測定（USCE）等方法，實現對復雜生物基質中抗體片段藥物的高靈敏、特異性定量分析。

圖片來源：123RF

在此基礎上，藥明康德DMPK結合抗體片段分子量小、組織穿透性強及腎臟快速清除等特征，系統設計覆蓋血漿暴露、組織分布（包括眼部及靶器官）及排泄路徑的研究策略，支持不同給藥途徑（如靜脈輸注、皮下注射、玻璃體內注射）的PK評價。依托一體化平臺與豐富經驗，藥明康德DMPK可為抗體片段及其多特異性、偶聯等衍生形式提供從臨床前到臨床階段的連續支持，加速創新生物制品的開發進程。

總體來看，ADC賽道的持續熱度，并不只是源于已有產品取得商業成功，更在于這一技術平臺仍擁有豐富的創新空間。靶點可以更換，載荷可以升級，連接子可以優化，偶聯方式可以改進，抗體形式也可以從單靶點走向雙靶點，甚至更復雜的分子設計。

也正是這種高度可塑性，使ADC成為大型藥企、創新型生物技術公司和投資機構共同關注的領域。大型藥企通過并購和授權迅速補強管線與平臺能力；創新公司則圍繞新靶點、新載荷、多載荷、雙特異性ADC以及ADC相鄰技術尋找突破口；投資機構也繼續支持那些有望解決療效、耐藥和安全性痛點的新平臺。

下一階段，ADC領域的重點可能不再只是“誰擁有ADC管線”，而是“誰能把ADC做得更精準、更安全、更可組合”。隨著ADC進入更早線治療、更多聯合治療場景和更多疾病領域，這一賽道仍將是腫瘤藥物創新和生物醫藥交易中的重要主線。

參考資料：

[1] Inside the ADC Deal Surge. Retrieved May 25, 2026 from https://www.evaluate.com/thought-leadership/antibody-drug-conjugates/

[2] A Dose Escalation and Expansion Study of TAC-001 in Patients With Select Advanced or Metastatic Solid Tumors (INCLINE-101). Retrieved June 3, 2026 from https://clinicaltrials.gov/study/NCT05399654?intr=TAC-001&viewType=Card&rank=1

免責聲明：本文僅作信息交流之目的，文中觀點不代表藥明康德立場，亦不代表藥明康德支持或反對文中觀點。本文也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。

版權說明：歡迎個人轉發至朋友圈，謝絕媒體或機構未經授權以任何形式轉載至其他平臺。轉載授權請在「藥明康德」微信公眾號回復“轉載”，獲取轉載須知。