藥品分類：噁唑烷酮類合成抗菌藥

適應癥

治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：

☆院內獲得性肺炎（HAP），由金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。

☆社區獲得性肺炎（CAP），由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎，包括伴發的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）引起的社區獲得性肺炎。

☆復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌或無乳鏈球菌引起的復雜性皮膚和皮膚軟組織感染。

☆非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）或化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染。

☆萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染，包括伴發的菌血癥。

☆治療廣泛耐藥結核桿菌（XDR-TB）感染。

用法用量

服用利奈唑胺片時，可與食物同服或不同服。

☆MRSA感染的成年患者：利奈唑胺600 mg每12小時一次進行治療。

☆院內獲得性肺炎、社區獲得性肺炎（包括伴發的菌血癥）、復雜性皮膚和皮膚軟組織感染：兒童患者（出生至11歲），每8小時，10 mg/kg靜注或口服；成人和青少年（12歲及以上），每12小時，600 mg靜注或口服。建議療程：10-14天。

☆萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染，包括伴發的菌血癥：兒童患者（出生至11歲），每8小時，10 mg/kg靜注或口服；成人和青少年（12歲及以上），每12小時，600 mg靜注或口服。建議療程：14-28天。

☆非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染：建議療程：10-14天。

1）兒童患者：5歲以下，每8小時，10 mg/kg口服；5-11歲，每12小時，10 mg/kg 口服。

2）成人和青少年：成人，每12小時口服400 mg；青少年，每12小時口服600 mg。

藥理作用

☆利奈唑胺為噁唑烷酮類合成抗生素，用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。

☆作用機制：可與細菌核糖體50S亞基結合，抑制細菌蛋白質合成發揮抗菌作用。

禁忌癥

☆對利奈唑胺或其任何成分過敏者禁用。

☆單胺氧化酶抑制劑（MAOI）：正在使用或兩周內使用過任何MAOI（如苯乙肼、異卡波肼）的患者禁用。

☆血壓升高風險（需監測條件下使用）：除非能夠監測血壓，否則不用于以下情況：1）未控制的高血壓、嗜鉻細胞瘤、類癌、甲狀腺機能亢進、雙相抑郁、分裂情感性精神障礙、急性意識模糊狀態；2）同時使用5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）、三環類抗抑郁藥、曲普坦類、直接或間接擬交感神經藥物（如偽麻黃堿）、血管加壓藥物（如腎上腺素）、多巴胺類藥物（如多巴胺）、哌替啶或丁螺環酮。

☆5-羥色胺綜合征風險（需密切觀察條件下使用）：除非密切觀察5-羥色胺綜合征的體征/癥狀，否則不用于類癌綜合征或同時使用SSRI、三環類抗抑郁藥、曲普坦類、哌替啶或丁螺環酮的患者。

注意事項

☆本品不宜與舍曲林、氟西汀、帕羅西汀、西酞普蘭等5-羥色胺再攝取抑制劑類藥物同用，防止發生5-羥色胺綜合征。表現精神興奮、意識模糊、幻覺、焦慮、惡心、嘔吐、震顫、出汗、高熱、心動過速及CPK升高等。

☆服藥期間需避免大量攝入富含酪胺的食物或飲料，例如陳年奶酪、發酵或風干的肉類、酸菜、醬油、生啤酒和紅酒等，以防引起血壓升高。

☆偶可致乳酸性酸中毒，用藥期間應監測血碳酸氫鹽水平。

☆骨髓抑制：建議用藥期間每周監測全血細胞計數，特別是用藥超過2周、有骨髓抑制病史或正在使用其他可導致骨髓抑制藥物的患者。

☆神經病變：使用利奈唑胺超過28天，有出現周圍神經病和視神經病的可能。建議長期用藥（≥3個月）或出現新視覺癥狀的患者及時進行眼科檢查。

☆需警惕偽膜性腸炎、血小板減少癥、乳酸性酸中毒、低血糖、低鈉血癥/抗利尿激素不適當分泌綜合征。

☆哺乳期婦女使用利奈唑胺治療前及治療期間應停止哺乳。

☆本品應嚴格限于適應證，防止用藥不當致細菌耐藥。

不良反應

☆過敏性反應、血管性水腫、皮膚水皰，包括重度皮膚不良反應，例如中毒性表皮壞死溶解、史蒂文斯-約翰遜綜合征和過敏性血管炎。

☆骨髓抑制（包括貧血、白細胞減少、全血細胞減少和血小板減少）。血小板減少在重度腎功能不全患者和中度至重度肝功能損害患者中更常見；鐵粒幼細胞性貧血。

☆周圍神經病和視神經病變，有時進展至視覺喪失。

☆利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）與阿片類藥物的患者中，有5-羥色胺綜合征的報告。

☆乳酸酸中毒。

☆驚厥。

☆橫紋肌溶解。

☆低血糖包括癥狀發作。

☆低鈉血癥和/或抗利尿激素不適當分泌綜合征。

☆曾有使用利奈唑胺后出現牙齒和舌變色的報道。

作者：河源市人民醫院 徐平